Journal of Okayama Medical Association
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2, 3新「アンチピリン」誘導體ノ解熱作用強度ト化學構造トノ關係ニ就テ

高田 新藏 岡山醫科大學藥理學教室
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抄録
Um die Beziechungen zwischen der antipyretischen Wirkung der Antipyrinderivate und ihrer chemischen Konstruktion zu beobachten, untersuchte Verf. die Wirkung eiuiger neuer Antipyriuderivate, wie Methylaminoantipyrin, Formylaminoantipyrin, Formylmethylaminoantipyrin und Acetylaminoantipyrin, auf die Körpertemperatur des Kaninchens, indem er Antipyrin, Pyramidon (Dimethylaminoantipyrin) und Novalgin (antipyrinmethylaminomethansulfousaures Natrium) zum Vergleich heranzog. Die Resultate können, wie folgt, kurz zusammengefasst werden: 1) Diese Antipyrinderivate wirken in allen Dosen auf die normale Körpertemperatur sowie auf das Wärmestichfieber immer herabsetzend. 2) Nach der Stärke ihrer temperaturerniedrigenden Wirkung ordnen sich die untersuchten Stoffe in folgenden Reihe: Pyramidon > Novalgin > Methyl- aminoantipyrin > Antipyrin > For- mylmethylaminoantipyrin > For- mylaminoantipyrin > Acethylami- noantipyrin. Die zwei letzteren Stoffe sind hinsichtlich ihrer antipyretischen Wirkung nur etwa 1/2 reap. 1/3 so stark ale Autipyrin. Vergleicht man die Stärke der temperatureruiedrigenden Wirkung mit der chemischen Konstruktion, so zeigt sich, dass der Eintritt der Methyl-, Formyloder Acethylgruppe in die Aminogruppe der Aminoantipyrine auf die Stärke der antipyretischen Wirkung keinen einheitlichen Einfluss ausübt. Der Eintritt der Methylgruppe verstärkt immer die temperaturerniedrigende Wirkung der Derivate und der von 2 Methylgruppen übt einen stärkeren Einfluss aus als der von einer Gruppe. Dagegen wird beim Eintritt der Formylund Acetylgruppe die Wirkung viel schwächer als beim Antipyrin. Unter diesen Gruppen ist der Einfluss des Acetyls grösser als der des Formyls. Die Weitere Verbindung eines Sulfonsäurenatrium mit einer Methylgruppe scheint keinen bemerkbaren Einfluss auf die Wirkungsstärke auszuüben, ausserdem vergrössert sich das Molekulargewicht der Verbindung.
ISSN
0030-1558
NCID
AN00032489